Les effecteurs enzymatiques

Définitions :

• Activateur : vitesse de la réaction.

• Inhibiteur : vitesse de la réaction.

Sommaire

• Inhibition compétitive :

Courbe de Michaelis , Modélisation

• Inhibition non compétitive :

Courbe de Michaelis , Modélisation

• Les effecteurs allostériques.

Les courbes Vo = f ( [S] ) .

Les courbes allostériques des systèmes K.

Les courbes allostériques des systèmes V .

Courbes et droites pour l’inhibition compétitive

vo = f ( [S] ) Hyperbole de Michaelis1 / vo = f ( 1 / [S] )

Doubles inverses Lineweaver Burk

Avec I

Vmax

Vmax/ 2

Km

Vo

[ S ]K’m

Avec I1/ Vo

1/[S]

-1/Km -1/K’m

1/Vmax

Conclusion : en présence de I compétitif, Vmax est inchangée, Km , Affinité .

Modélisation de l’inhibition compétitive

Ez S

ES complexe actif

Ez + I

EI complexe inactif

Ez I

Ez + S

Produit

Il y a compétition entre le Substrat et l’Inhibiteur pour se fixer sur l’enzyme.

En présence d’inhibiteur la formation du produit est ralentie ou est impossible.

Courbes et droites pour l’inhibition non compétitive absolue.

vo = f ( [S] ) Hyperbole de Michaelis

Avec IVmax

Vmax/ 2

Km

[ S ]

Vo

1 / vo = f ( 1 / [S] )

Doubles inverses Lineweaver Burk

1/[S]

Avec I1/ Vo

1/Vmax

-1/Km

1/V’max

Conclusion : en présence de I non compétitif, Km est inchangé, Vmax

Modélisation de l’inhibition non compétitive

S

ES complexe actif

S+

I+

I+

S

I

EI peu actif ou inactif

Changement de

conformation.

I

S

EIS peu actif ou inactif

Changement de

conformation.

Les effecteurs allostériques

S

Activateur

S ou Activateur

Forme

R

active

Forme

T

inactive

I

I

La fixation d’un effecteur ( ligande ) provoque une modification de conformation de toutes les sous-unités vers la forme pour laquelle l’affinité est la plus grande.

Modèle dit de Monod ( transition allostérique ).

Les courbes Vo = f ( [S] )

Vo

[S]

Cinétique Michaelienne

Cinétique

allostérique

Les courbes allostériques des systèmes K

Vo

[S]

123 4

Vmax

Vmax / 2

Km1Km2Km3 Km4

1 : Ez seul 2 : activateur 3 : activateur en excès 4 : inhibiteur

Les courbes allostériques des systèmes V

Vo

[S]

1: Enzyme seul

2 : Activateur

3 : Inhibiteur